Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл

пор. лиофил. д/п р-ра д/инф. 50 мг фл., с раств. во фл. 50 мл, № 1 Альтеплаза 50 мг Прочие ингредиенты: l-аргинин, кислота фосфорная, полисорбат 80. № UA/2944/01/01 от 02.03.2010 до 02.03.2015

Фармакодинамика. Действующим веществом препарата Актилизе является альтеплаза, рекомбинантный человеческий активатор плазминогена тканевого типа, гликопротеин, превращающий плазминоген непосредственно в плазмин. При в/в введении альтеплаза остается относительно неактивным веществом в кровеносной системе. После связывания с фибрином альтеплаза активируется, вызывая преобразование плазминогена в плазмин, что приводит к растворению фибринового сгустка. В исследовании (GUSTO) при участии 40 000 больных с острым инфарктом миокарда введение 100 мг Актилизе на протяжении 90 мин с сопутствующей в/в инфузией гепарина привело к снижению смертности через 30 дней, в отличие от введения стрептокиназы с гепарином п/к или в/в. У пациентов, получающих Актилизе, выявлен более высокий уровень реваскуляризации (сосудов) через 60–90 мин после тромболизиса, чем у пациентов, которым вводили стрептокиназу. Доказано, что Актилизе снижает 30-дневную смертность среди больных с острым инфарктом миокарда. Общая желудочковая функция, а также региональная кинетика стенок миокарда меньше нарушены по сравнению с таковыми у пациентов, не получающих тромболитической терапии. Испытание с 3-часовым введением 100 мг Актилизе (LATE) выявило снижение 30-дневной смертности по сравнению с таковой у пациентов с плацебо, получавших лечение в интервале от 6 до 12 ч после возникновения симптомов. В случаях с четкими признаками инфаркта миокарда лечение, начатое на протяжении 24 ч после появления симптомов, может все еще быть эффективным. У пациентов с острой распространенной эмболией легочной артерии и нестабильной гемодинамикой тромболитическая терапия препаратом приводит к быстрому уменьшению размеров тромба и снижению давления в легочной артерии. Клинических исследований относительно смертности и поздней заболеваемости, связанных с эмболией легочной артерии, не проводили. Результат метаанализа всех данных больных с инсультом, получавших лечение на протяжении первых 3 ч, подтвердил положительный эффект альтеплазы. Метаанализ всех клинических данных выявил, что применение Актилизе позже 3 ч со времени появления симптомов инсульта (3–6 ч) менее эффективно по сравнению с применением препарата на протяжении первых 3 ч. При этом риск становится выше, что делает соотношение польза/риск для альтеплазы неблагоприятным вне временных границ 0–3 ч. В связи с относительной фибриноспецифичностью альтеплаза в дозе 100 мг вызывает снижение уровня циркулирующего фибриногена приблизительно на 60% в течение 4 ч, который через 24 ч обычно восстанавливается более чем на 80%. Плазминоген и α-2-антиплазмин снижаются соответственно на 20 и 35% через 4 ч; через 24 ч их уровень снова возрастает до 80%. Только у нескольких пациентов отмечали значительное продолжительное снижение уровня циркулирующего фибриногена. Фармакокинетика. Альтеплаза быстро выводится из кровеносного русла и метаболизируется главным образом печенью (клиренс из плазмы крови — 550–680 мл/мин). Соответствующий T 1/2 составляет 4–5 мин. Это означает, что через 20 мин менее 10% исходной концентрации препарата остается в плазме крови. Относительно содержания остаточного количества вещества в глубоких тканевых структурах выявлен 40-минутный T 1/2 .

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда. •90-минутный (ускоренный) режим введения для пациентов, лечение которых начато на протяжении первых 6 ч после возникновения симптомов; •3-часовой режим введения для пациентов, лечение которых начато на протяжении 6–12 ч после возникновения симптомов. Тромболитическая терапия при острой распространенной тромбоэмболии легочной артерии с гемодинамической нестабильностью. По возможности диагноз должен быть подтвержден объективными методами, такими как ангиография, или неинвазивными вмешательствами, такими как сканирование легких. Тромболитическая терапия острого ишемического инсульта. Лечение следует начинать только на протяжении первых 3 ч после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровоизлияния с помощью объективных методов, таких как компьютерная томография.

Актилизе следует вводить как можно раньше после возникновения симптомов заболевания. Инфаркт миокарда a) 90-минутный (ускоренный) режим введения для больных с инфарктом миокарда, лечение которых начали в течение 6 ч после возникновения симптомов: 15 мг в/в болюсно, 50 мг в виде инфузии на протяжении 30 мин, затем инфузия 35 мг на протяжении 60 мин для достижения максимальной дозы 100 мг. Для пациентов с массой тела <65 кг общую дозу следует рассчитывать относительно массы тела: 15 мг в/в болюсно и 0,75 мг/кг массы тела на протяжении 30 мин (максимум 50 мг), затем инфузия 0,5 мг/кг на протяжении 60 мин (максимум 35 мг). б) 3-часовой режим введения для пациентов, лечение которых начали на протяжении 6–12 ч после возникновения симптомов: 10 мг в/в болюсно, 50 мг в виде в/в капельной инфузии на протяжении 1-го часа, следующие 2 ч — инфузия по 10 мг каждые 30 мин до достижения максимальной дозы 100 мг на протяжении 3 ч. Для пациентов с массой тела <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Максимально допустимая доза альтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг. Вспомогательная терапия Сопутствующая антитромботическая терапия рекомендуется действующими международными рекомендациями относительно лечения пациентов с инфарктом миокарда и элевацией сегмента SТ . Тромбоэмболия легочной артерии Общую дозу 100 мг следует ввести на протяжении 2 ч. Наиболее распространен опыт применения в таком режиме: 10 мг в/в струйно на протяжении 1–2 мин, 90 мг в виде в/в капельной инфузии на протяжении 2 ч. Для пациентов с массой тела <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия После применения Актилизе следует начать (или продолжить) лечение гепарином, если значение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) меньше двойной верхней границы нормы. Инфузию следует регулировать соответственно АЧТВ на протяжении 50–70 с (в 1,5–2,5 раза больше исходного уровня). Ишемический инсульт Рекомендуемая доза составляет 0,9 мг/кг (максимум 90 мг) и вводится инфузионно капельно на протяжении 60 мин. 10% общей дозы изначально назначают в/в струйно. Терапию следует начать как можно раньше на протяжении первых 3 ч после возникновения симптомов. Вспомогательная терапия Безопасность и эффективность этого режима с сопутствующим применением гепарина и ацетилсалициловой кислоты в первые 24 ч после возникновения симптомов в достаточной мере не исследованы. Поэтому в первые 24 ч после терапии Актилизе при ишемическом инсульте следует избегать применения ацетилсалициловой кислоты или гепарина в/в. Если гепарин необходимо применять по другим показаниям (например, предотвращение тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ/сут п/к. Инструкция по применению В асептических условиях содержимое флакона (50 мг сухого вещества) растворяют в стерильной воде для инъекций для получения конечной концентрации 1 мг альтеплазы на 1 мл. Для этого следует ввести полный объем растворителя, прилагаемый к флакону с сухим веществом препарата. Для этой цели к упаковке 50 мг прибавляется одна переходная канюля. Полученный р-р следует применять согласно вышеописанным правилам. Полученный р-р в дальнейшем можно растворить в стерильном физиологическом р-ре (0,9%) до получения минимальной концентрации 0,2 мг альтеплазы на 1 мл. Дальнейшее растворение р-ра для получения концентрации <0,2 мг альтеплазы на 1 мл не рекомендуется. Растворение полученного р-ра в стерильной воде для инъекций или в углеводсодержащих р-рах, например глюкозе, не рекомендуется. Актилизе не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе для инфузий, не следует использовать для другой инфузии тот же венозный доступ (даже для гепарина).

как и все тромболитические агенты, Актилизе не назначают в случае высокого риска кровоизлияний: •значительное кровотечение, существующее или выявленное в течение последних 6 мес; •геморрагический диатез в анамнезе; •при приеме пероральных антикоагулянтов, например варфарина (МНО>1,3); •наличие в анамнезе любого заболевания ЦНС (такого как новообразование, аневризма, внутричерепное или спинномозговое хирургическое вмешательство); •внутричерепное кровоизлияние, выявленное или подозреваемое в анамнезе, включая субарахноидальное; •тяжелая неконтролируемая АГ; •обширное хирургическое вмешательство или значительная травма, зарегистрированная в течение последних 10 дней (к ней относится любая травма, связанная с существующим острым инфарктом миокарда), недавно перенесенная черепно-мозговая травма; •продолжительная или травматическая кардиолегочная реанимация (>2 мин), роды на протяжении последних 10 дней, недавняя пункция крупных кровеносных сосудов (подключичной или яремной вены); •тяжелая форма дисфункции печени, включая печеночную недостаточность, цирроз, портальную гипертензию (варикозное расширение вен пищевода) и выявленный гепатит; •бактериальный эндокардит, перикардит; •острый панкреатит; •указание на язву желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (в течение последних 3 мес); •аневризма аорты или артерии, пороки развития сосудов; •новообразование с повышенным риском кровотечения; •гиперчувствительность к активному веществу — альтеплазе или любому компоненту препарата. При остром инфаркте миокарда и легочной эмболии добавляются такие противопоказания: •геморрагический инсульт или инсульт неизвестного происхождения на протяжении любого периода; •ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака на протяжении последних 6 мес, исключая острый ишемический инсульт, возникший на протяжении последних 3 ч. При остром ишемическом инсульте учитывают дополнительные противопоказания: •симптомы острой ишемии, начавшиеся раньше чем за 3 ч до начала инфузии Актилизе, или время возникновения симптомов ишемии нельзя определить; •симптомы острой ишемии, выраженность которых быстро уменьшается или минимальна перед началом инфузии; •тяжелый инсульт по клиническим оценкам (например NIHSS >25) и/или определенный с помощью методов визуализации; •судороги при возникновении симптомов инсульта; •наличие предыдущего инсульта или серьезная травма головы на протяжении последних 3 мес; •сочетание предшествующего инсульта и сахарного диабета; •введение гепарина на протяжении последних 48 ч до начала инсульта с повышенным АЧТВ при поступлении больного в стационар; •количество тромбоцитов, составляющее <100 000/мм 3 ; •систолическое АД >185 мм рт. ст. или диастолическое АД >110 мм рт. ст., или активная медикаментозная терапия (в/в введение) с целью снижения повышенного АД; •уровень глюкозы крови <50 или >400 мг/дл. Актилизе не назначают при лечении острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у взрослых старше 80 лет.
Внимание! Перед тем как купить Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: >1:10 — очень часто; >1:100, ≤1: 10 — часто; >1:1 000, ≤1: 100 — нечастые; >1:10 000, ≤1:1000 — одиночные; ≤1:10 000 — редчайшие. Наиболее частой побочной реакцией, связанной с применением Актилизе, является кровотечение (массивное >1/100, но ≤1/10; любое кровотечение >1/10), которое приводит к снижению уровня гематокрита и/или гемоглобина. Может возникнуть кровотечение любой локализации, что приводит к постоянной потере трудоспособности или смерти. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, делятся на две основные категории: •поверхностные кровотечения, обычно из места пункций или повреждения кровеносных сосудов; •внутренние кровотечения любой локализации или полости тела. С внутричерепным кровоизлиянием могут быть связаны такие неврологические симптомы, как сонливость, афазия, гемипарез, судороги. Случаи эмболизации кристаллами холестерина во время клинических испытаний не отмечены, а основаны на спонтанных сообщениях. За исключением внутричерепного кровоизлияния как побочного эффекта при инсульте, а также реперфузионной аритмии при инфаркте миокарда нет иных медицинских оснований считать, что качественный и количественный профиль побочных эффектов терапии Актилизе при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте отличаются от профиля побочных эффектов при инфаркте миокарда. Нижеприведенная частота случаев классифицирована по результатам клинических испытаний с участием 8299 пациентов, которые получали терапию Актилизе при инфаркте миокарда. Побочные действия при инфаркте миокарда Кардиологические нарушения (>1/10): реперфузионная аритмия (например тахиаритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, предсердно-желудочковая блокада (вплоть до полной), брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия) отмечены в непосредственной связи с применением Актилизе. Реперфузионная аритмия может привести к прекращению сердечной деятельности, представлять угрозу для жизни; в этом случае необходимо применение традиционной антиаритмической терапии. Побочные действия при инфаркте миокарда и эмболии Со стороны нервной системы (>1/1000, но ≤1/100): внутричерепное кровоизлияние (например кровоизлияние в мозг, внутричерепная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, субарахноидальное кровоизлияние). Побочные действия при остром ишемическом инсульте Со стороны нервной системы (>1/1000, но ≤1/100): внутричерепное кровоизлияние (например кровоизлияние в мозг, внутричерепная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, субарахноидальное кровоизлияние). Симптоматические внутричерепные кровоизлияния — это большинство побочных реакций (до 10% пациентов). Однако нет данных о том, что это приводит к повышению общей заболеваемости и смертности. Побочные действия при лечении инфаркта миокарда, эмболии легочной артерии и острого ишемического инсульта Со стороны иммунной системы (>1/1000, но ≤1/100): анафилактические реакции, как правило, легкой степени, но в отдельных случаях угрожающие жизни. Проявляются кожной сыпью, крапивницей, бронхоспазмом, ангионевротическим отеком, гипотензией, шоком или любыми другими симптомами, связанными с аллергической реакцией, что требует назначения традиционной противоаллергической терапии. В случае появления анафилактических реакций большая часть пациентов получала ингибиторы АПФ как сопутствующую терапию. Нет данных об определенных анафилактических (IgE-опосредованных) реакциях, связанных с приемом Актилизе. Очень редко после введения Актилизе отмечали кратковременное образование антител с низкими титрами, но клиническая значимость этой реакции не установлена. Со стороны органа зрения (<1/10 000): внутриглазное кровоизлияние. Кардиологические нарушения (>1/1000, но ≤1/100): кровоизлияние в полость перикарда. Сосудистые нарушения (>1/10): кровоизлияние (например гематома); (1/100, но ≤1/1000): эмболия (тромботическая) с соответствующими последствиями; (1/10 000, но ≤1/1000): кровотечение из паренхиматозных органов (например печеночное, легочное). Со стороны дыхательной системы, грудной полости и средостения (1/100, но ≤1/10): кровотечение из дыхательных путей, например фарингеальное кровотечение, кровохарканье, эпистаксис. Нарушения со стороны ЖКТ (>1/100, но ≤1/10): кровотечение из ЖКТ, например желудочное, ректальное, гематемезис, мелена), тошнота, рвота. Тошнота и рвота могут быть симптомами инфаркта миокарда; (>1/1000, но ≤1/100): кровотечение в ретроперитонеальном пространстве (например, ретроперитонеальная гематома), гингивальное кровотечение. Со стороны кожи (>1/100, но ≤1/10): экхимоз. Со стороны мочевыводящей системы (>1/100, но ≤1/10): урогенитальное кровотечение (например гематурия, кровотечение из мочеполового тракта). Общие нарушения и реакции в месте введения (>1/10): поверхностное кровотечение, обычно из места пункции (кровотечение из места инъекции) или поврежденных сосудов (например, гематома или кровотечение из места применения катетера, кровотечение из места пункции). При клиническом обследовании (>1/10): снижение АД; (>1/100, но ≤1/10): повышение температуры тела. Нарушения, отравления и процедурные осложнения (≤1/10 000): жировая эмболия (эмболизация кристаллами холестерина), что может привести к соответствующим последствиям в связанных с этим органах. Хирургические и общемедицинские процедуры (>1/100, но ≤1/10): гемотрансфузия.
Цена на Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл: 5856.06 грн.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Напоминаем, что купить Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл через сайт можно в любое время суток.

исследования взаимодействия Актилизе с другими лекарственными средствами, которые обычно назначают больным с острым инфарктом миокарда, не проводили. Лекарственные средства, угнетающие коагуляцию или влияющие на функцию тромбоцитов, могут повысить риск кровотечения до, во время или после проведения терапии Актилизе. Сопутствующая терапия ингибиторами АПФ может повысить риск развития анафилактической реакции, поскольку в случае возникновения таких реакций большая часть пациентов в качестве сопутствующей терапии получала ингибиторы АПФ.
Цена на Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл: 5856.06 грн.

несмотря на относительную фибриноспецифичность, в результате передозировки может произойти клинически достоверное снижение уровня фибриногена и других компонентов коагуляции крови. В большинстве случаев достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после завершения терапии Актилизе. Тем не менее если возникает тяжелое кровотечение, рекомендуется инфузия свежезамороженной плазмы или свежей крови, а при необходимости можно назначить синтетические антифибринолитики.

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Готовый р-р можно хранить в холодильнике на протяжении 24 ч или 8 ч при комнатной температуре не выше 25 °С. С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно после приготовления р-ра. Если этого не произошло, ответственность за условия и срок хранения до момента применения препарата несет пользователь; период хранения при таких условиях будет, как правило, не больше 24 ч при температуре 2–8 °С.

На данный момент нету отзывов к препарату: Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл.