Детрузитол таблетки 2мг №56

табл. п/о 2 мг, № 56 Тольтеродина L-тартрат 2 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. 2 мг тольтеродина L-тартрата соответствует 1,37 мг тольтеродина. № UA/4594/01/02 от 15.02.2010 до 15.02.2015

конкурентный антагонист холинергических мускариновых рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В экспериментах на животных была выявлена селективность тольтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата отмечено неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивалось количество остаточной мочи и уменьшалось напряжение детрузора. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к тольтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Терапевтический эффект тольтеродина развивается через 4 нед лечения. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие типы рецепторов. После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. C max в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1–4 мг. Тольтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP 2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а терминальный T 1/2 — 2–3 ч. У лиц со сниженным метаболизмом (с недостаточностью CYP 2D6) тольтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами СУР ЗА с образованием неактивного метаболита — N-дезалкилированного тольтеродина. Снижение клиренса и увеличение T 1/2 (до 10 ч) тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации примерно в 7 раз на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся определению. Вследствие этого экспозиция (площадь AUC) несвязанного тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом близка к сумме величин AUC тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP 2D6 при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы независимо от фенотипа. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP 2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается, когда его принимают во время еды. Также не отмечают клинически значимых изменений и у лиц со сниженным метаболизмом. Тольтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина — 113 л. После введения [ 14 С]-тольтеродина около 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% количества, выводящегося с мочой. Экспозиция несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у больных циррозом печени увеличивается приблизительно в 2 раза.

гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек составляет 1 мг 2 раза в сутки. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения. Тольтеродин не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у них не установлена.

задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома (при отсутствии адекватного лечения), повышенная чувствительность к тольтеродину или другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Внимание! Перед тем как купить Детрузитол таблетки 2мг №56, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

тольтеродин может вызывать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия. Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях, которые рассматриваются как потенциально связанные с применением препарата. Инфекции — бронхит; со стороны иммунной системы — аллергические реакции; психические нарушения — нарушения сознания; со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость; со стороны глаз — сухость глаз, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации; со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия; со стороны вестибулярного аппарата — вертиго; со стороны сосудов — покраснение кожи; со стороны ЖКТ — сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс; со стороны кожи и ее придатков — сухость кожи; со стороны почек и мочевыводящих путей — дизурия, задержка мочи; общие проявления — повышенная утомляемость, головная боль, боль в груди; влияние на результаты исследований — увеличение массы тела.
Цена на Детрузитол таблетки 2мг №56: 331.12 грн.

с осторожностью применяют препарат у пациентов со значительной обструкцией мочевыводящих путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки). Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию. Интервал Q–T. В исследованиях влияния тольтеродина на интервал Q–T эффект был более выражен при применении в дозе 8 мг/сут (2 раза в сутки в терапевтической дозе) по сравнению с дозой 4 мг/сут и более выражен у пациентов со сниженным CYP 2D6 метаболизмом, чем у пациентов с повышенным метаболизмом. Следует с осторожностью назначать тольтеродин у пациентов с наследственным или документально подтвержденным удлинением интервала Q–T и у больных, которые применяют антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амлодипин, соталол). Ингибиторы CYP 3A4: рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг (по 1 мг тольтеродина 2 раза в сутки) для пациентов, которые принимают мощные ингибиторы CYP 3A4, такие как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые азоловые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол). Период беременности и кормления грудью. Исследование результатов применения препарата у беременных не проводили, поэтому назначать им тольтеродин не следует. Поскольку данные о выделении тольтеродина в грудное молоко у человека отсутствуют, следует избегать применения препарата в период кормления грудью. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Поскольку препарат может вызывать нарушение аккомодации и изменять время реакции, он может отрицательно повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Напоминаем, что купить Детрузитол таблетки 2мг №56 через сайт можно в любое время суток.

следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP 3А4, таких как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск передозировки. Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к увеличению выраженности терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном назначении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может снижаться. Кетаконазол, мощный ингибитор CYP 3A4, значительно повышает концентрацию тольтеродина в плазме крови при одновременном применении у лиц со сниженным метаболизмом (то есть при отсутствии CYP 2D6 пути метаболизма). Для пациентов, применяющих кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP 3А4, рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2 мг. Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися с участием цитохромов P450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3A4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3A4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не приводит к клинически значимому взаимодействию. Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Не получено каких-либо подтверждений тому, что тольтеродин способен ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 2С9, ЗА4 или 1А2.
Цена на Детрузитол таблетки 2мг №56: 331.12 грн.

максимальная доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина L-тартрата на один прием. Наиболее выраженными симптомами, которые при этом отмечали, были нарушения аккомодации и болезненные позывы к мочеиспусканию. Лечение: промывание желудка и прием активированного угля. При выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины, при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов; при нарушениях дыхания — ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при нарушениях аккомодации — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

при комнатной температуре (15–25 °С).

На данный момент нету отзывов к препарату: Детрузитол таблетки 2мг №56.