ДОЦЕТАКСЕЛ "ЭБЕВЕ"

конц. д/р-ра д/инф. 20 мг фл. 2 мл конц. д/р-ра д/инф. 80 мг фл. 8 мл конц. д/р-ра д/инф. 160 мг фл. 16 мл Доцетаксел 10 мг/мл

Фармакодинамика. Доцетаксел — антинеопластическое средство. Способствует образованию стабильных микротрубочек из тубулина и подавляет их распад, что приводит к выраженному снижению концентрации свободного тубулина. Связывание доцетаксела с микротрубочками не влияет на количество протофиламентов. В исследованиях in vitro выявлено, что доцетаксел повреждает микротубулярную сеть в клетках и таким образом нарушаются функции клетки на стадиях интерфазы и митоза. Как показали исследования in vitro , доцетаксел оказывает цитотоксическое действие относительно различных клеточных линий опухолей мышей и человека, а также только что выделенных опухолевых клеток человека в клоногенных анализах. Внутриклеточные концентрации доцетаксела достигают высокого уровня и сохраняются в течение продолжительного времени. Кроме того, доцетаксел активен относительно некоторых, хотя и не всех, клеточных линий с гиперэкспрессией P-гликопротеина, который кодируется геном множественной резистентности. In vivo доцетаксел обладает широким спектром противоопухолевой активности (независимо от схемы применения) относительно распространенных опухолей мышей и перевитых опухолей человека. Фармакокинетика. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента. После введения доцетаксела в дозе 100 мг/м 2 поверхности тела путем одночасовой в/в инфузии максимальная концентрация доцетаксела в плазме крови составляет в среднем 3,7 мкг/мл, а AUC — 4,6 ч·мкг/мл. Фармакокинетический профиль доцетаксела дозонезависимый и описывается трехкамерной моделью. T 1/2 в альфа-, бета- и гамма-фазе составляет, соответственно, 4 мин, 36 мин и 11,1 ч. Продолжительность заключительной фазы частично обусловлена сравнительно медленным высвобождением доцетаксела из периферической камеры. Более 96% доцетаксела связывается с белками плазмы крови. Средние показатели общего клиренса и равновесного объема распределения составляют, соответственно, 21 л/ч·м 2 и 113 л. Интериндивидуальная вариабельность показателей общего клиренса составляет около 50%. Как установлено в исследовании с введением 14 С-доцетаксела, препарат выводится с мочой и калом на протяжении 7 дней после P450-опосредованного окислительного метаболизма третбутиловой эфирной группы. Экскреция с мочой и калом составляет, соответственно, 6 и 75% дозы. Около 80% радиоактивности, выявленной в кале, было выведено на протяжении 48 ч в виде основного неактивного метаболита и трех второстепенных неактивных метаболитов. Доцетаксел в неизмененном виде был выявлен в кале в очень незначительном количестве. У небольшого числа пациентов (n=23) с легким или умеренным нарушением функции печени (уровни АлАТ и АсАТ в более чем 1,5 раза превышающие верхнюю границу нормы и одновременно уровень ЩФ в более чем 2,5 раза превышающий верхнюю границу нормы) общий клиренс доцетаксела был на 27% ниже среднего показателя. У пациентов с легкой или умеренной задержкой жидкости в организме клиренс доцетаксела не отличался от среднего; данных о клиренсе препарата у пациентов с выраженной задержкой жидкости нет. Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами При комбинированной химиотерапии доцетаксел не влияет на клиренс доксорубицина и плазменный уровень доксорубицинола (метаболита доксорубицина). Фармакокинетические параметры доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не изменяются при одновременном применении этих препаратов. Капецитабин не влияет на фармакокинетику доцетаксела (исходя из C max и AUC), а доцетаксел не влияет на фармакокинетику метаболита капецитабина 5ʹ-ДФУР. Клиренс доцетаксела при комбинированной терапии с цисплатином сравним с клиренсом при монотерапии доцетакселом. При введении цисплатина вскоре после доцетаксела его фармакокинетический профиль сравним с показателями при монотерапии цисплатином. Не выявлено взаимного влияния на фармакокинетику друг друга доцетаксела, цисплатина и 5-фторурацила (INN — fluorouracilum) при такой комбинированной химиотерапии. В исследовании не выявлено влияния преднизона на фармакокинетику доцетаксела у пациентов, получавших стандартную премедикацию дексаметазоном.

Рак молочной железы •Адъювантная терапия пациентов с операбельными формами рака молочной железы с поражением лимфатических узлов (в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом). •Комбинированная химиотерапия с доксорубицином пациентов с местно-распространенным или метастазирующим раком молочной железы, которые раньше не получали цитотоксической химиотерапии по поводу этого состояния. •Монотерапия пациентов с местно-распространенным или метастазирующим раком молочной железы в случае неэффективности предыдущей цитотоксической химиотерапии, которая включала антрациклины или алкилирующие препараты. •Комбинированная химиотерапия с трастузумабом пациентов с метастазирующим раком молочной железы с гиперэкспрессией онкогена HER-2, которые раньше не получали химиотерапии по поводу метастазов. •Комбинированная химиотерапия с капецитабином пациентов с местно-распространенным или метастазирующим раком молочной железы в случае неэффективности предыдущей цитотоксической химиотерапии, которая включала антрациклины. Немелкоклеточный рак легких Монотерапия пациентов с местно-прогрессирующим или метастазирующим немелкоклеточным раком легких в случае неэффективности предыдущей химиотерапии. •Комбинированная химиотерапия с цисплатином пациентов с неоперабельным, местно-распространенным или метастазирующим немелкоклеточным раком легких, которые раньше не получали химиотерапии по поводу этого состояния. Рак предстательной железы •Комбинированная терапия с преднизоном или преднизолоном пациентов с гормонорефрактерным метастазирующим раком предстательной железы. Аденокарцинома желудка Комбинированная терапия с цисплатином и 5-фторурацилом пациентов с метастазирующей аденокарциномой желудка, в частности аденокарциномой гастроэзофагеального отдела, которые раньше не получали химиотерапии по поводу метастазов. Рак головы и шеи Индукционная терапия с цисплатином и 5-фторурацилом пациентов с местно-распространенным плоскоклеточной карциномой головы и шеи.

повышенная чувствительность к доцетакселу или другим компонентам препарата. Исходное количество нейтрофилов <1500 клеток/мм 3 . Период беременности и кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. При комбинированной химиотерапии необходимо учитывать противопоказания к применению других лекарственных препаратов.
Внимание! Перед тем как купить ДОЦЕТАКСЕЛ "ЭБЕВЕ", проконсультируйтесь с лечащим врачом.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Цена на ДОЦЕТАКСЕЛ "ЭБЕВЕ": 0.00 грн.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Напоминаем, что купить ДОЦЕТАКСЕЛ "ЭБЕВЕ" через сайт можно в любое время суток.

в исследованиях in vitro выявлено, что метаболизм доцетаксела может изменяться при сопутствующем приеме препаратов, индуцирующих или ингибирующих активность ферментов системы цитохрома P450 3A, а также метаболизирующихся при их участии (при этом может происходить конкурентное ингибирование фермента). Поэтому при сочетанном применении таких препаратов, как циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и тролеандомицин, необходимо соблюдать осторожность, учитывая возможность значительного взаимодействия. Доцетаксел хорошо связывается с белками плазмы крови (>95%). Хотя формальные исследования взаимодействия доцетаксела in vivo с другими лекарственными средствами не проводили, в исследованиях in vitro выявлено, что вещества с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (такие как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметоксазол и вальпроат натрия) не влияют на связывание доцетаксела с белками плазмы крови. Дексаметазон также не влияет на связывание доцетаксела с белками плазмы крови. Доцетаксел не влияет на связывание дигитоксина с белками плазмы крови. Фармакокинетика доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не изменяется при одновременном назначении этих препаратов. Есть ограниченные данные, полученные во время единственного неконтролируемого исследования, которые свидетельствуют о взаимодействии между доцетакселом и карбоплатином. При комбинированной терапии с доцетакселом клиренс карбоплатина был приблизительно на 50% выше, чем ранее полученные показатели при монотерапии карбоплатином. Фармакокинетику доцетаксела в присутствии преднизона изучали при участии пациентов с метастазирующим раком предстательной железы. Доцетаксел метаболизируется при участии изофермента CYP 3A4, а преднизон, как известно, является индуктором CYP 3A4. Однако статистически значимого влияния преднизона на фармакокинетику доцетаксела выявлено не было. Доцетаксел необходимо с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих мощные ингибиторы изофермента CYP 3A4, в частности ингибиторы протеазы (например ритонавир), азольные противогрибковые средства (например кетоконазол или итраконазол). Исследование взаимодействия выявило, что при комбинированном применении кетоконазол наполовину снижает клиренс доцетаксела, вероятно, вследствие того, что доцетаксел метаболизируется при участии изофермента CYP 3A4 (это основной или единственный метаболический путь). В таких случаях переносимость доцетаксела может ухудшаться даже при применении препарата в сниженных дозах. Несовместимость. Доцетаксел «Эбеве» не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном инфузионном флаконе (кроме 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида).
Цена на ДОЦЕТАКСЕЛ "ЭБЕВЕ": 0.00 грн.

сообщалось лишь о нескольких случаях передозировки доцетаксела. Специфический антидот доцетаксела неизвестен. В случае передозировки больного наблюдают в специализированном отделении и проводят тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. При передозировке возможно увеличение выраженности побочных реакций. Вероятными главными осложнениями при передозировке доцетаксела являются угнетение функции костного мозга, периферическая нейротоксичность и воспаление слизистых оболочек. После выявления передозировки следует как можно быстрее назначить Г-КСФ. При необходимости можно применять другие симптоматические меры.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не охлаждать и не замораживать. Р-ры для инфузий с концентрацией доцетаксела 0,30 мг/мл и 0,74 мг/мл, приготовленные путем разведения препарата 5% р-ром глюкозы или 0,9% р-ром натрия хлорида, физически и химически стабильны на протяжении 4 ч при хранении при температуре 2–8 °C в защищенном от света месте или при комнатной температуре (20–25 °C) в защищенном или не защищенном от света месте. С микробиологической точки зрения р-р для инфузий следует вводить сразу же после приготовления. Если р-р не использовали немедленно, за длительностью и условиями хранения должен следить медицинский персонал.

На данный момент нету отзывов к препарату: ДОЦЕТАКСЕЛ "ЭБЕВЕ".