ГЛИВЕК

табл. п/о 100 мг блистер, № 10, № 60 Иматиниб 100 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), макрогол, тальк. № UA/9469/01/01 от 24.03.2009 до 24.03.2014 табл. п/о 400 мг блистер, № 10, № 30 Иматиниб 400 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид, оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), макрогол, тальк. № UA/9469/01/02 от 24.03.2009 до 24.03.2014 капс. 100 мг, № 120 Иматиниб 100 мг № UA/1067/02/01 от 01.09.2006 до 01.09.2011

Фармакодинамика . Иматиниб является ингибитором протеинтирозинкиназы, фермента, который сильно подавляет Bcr-Abl-тирозинкиназу. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз клеточных линий, позитивных по Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) с положительной филадельфийской хромосомой (Ph + ) и при остром лимфобластном лейкозе. В исследованиях по трансформации колоний, проведенных с использованием образцов периферической крови и костного мозга ex vivo , показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных с ХМЛ. In vivo соединение проявляет противоопухолевую активность при монотерапии на модели Bcr-Abl-положительных клеток опухоли у животных. Иматиниб — сильнодействующий ингибитор рецепторов тирозинкиназы для тромбоцитарного фактора роста (ТФР) и фактора эмбриональных клеток (ФЭК), с-Kit и подавляет ТФР и ФЭК-опосредованные изменения со стороны клеток. In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ (GIST), что выражается в активации Kit-мутации. Конститутивная активация ТФР или Bcr-Abl-тирозинкиназы является следствием интеграции с различными белками или стимуляции синтеза ТФР, которые задействованы в патогенезе MDS/MPD (миелодиспластических/миелопрофелиративных) заболеваний, HES/CEL (гиперэозинофильного синдрома/хронической эозинофильной лейкемии) и неоперабельных рекуррентных и/или метастазирующих DFSP (бугорковых дерматофибросарком). Иматиниб ингибирует сигнал к пролиферации клеток, что сопровождается дезактивацией ТФР и угнетением активности Bcr-Abl-тирозинкиназы. Эффективность препарата обусловлена общей скоростью гематологического и цитогенетического ответа у больных с ХМЛ, острым лимфобластным лейкозом (Ph + -ОЛЛ), MDS/MPD, DFSP и объективной скоростью ответа у пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта. Эффективность препарата Гливек базируется на обычных гематологических и цитогенетических данных уровня ответа на лечение и продолжительности жизни без прогрессирования болезни при ХМЛ, на обычных гематологических и цитогенетических данных уровня ответа при Ph+-ОЛЛ, MDS/MPD и на объективных ответах при GIST и DFSP. Фармакокинетика . Действие Гливека при однократном применении изучено в диапазоне доз от 25 до 1000 мг через 1 сутки, 7 и 28 суток. Всасывание . Биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя AUC составляет 40–60%. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров по сравнению с приемом натощак отмечается незначительное снижение степени всасывания. Распределение . По данным in vitro , при клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы крови составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым α-гликопротеином, в незначительной степени с липопротеином). Выведение . После применения внутрь 14 С-меченного иматиниба за 7 дней выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой — 13%. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов. Период полувыведения иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

Лечение пациентов (детей и взрослых): •с впервые диагностированным ХМЛ; •с ХМЛ в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе при неэффективности предшествующей терапии интерфероном альфа; Лечение взрослых пациентов: •с впервые диагностированным позитивным (с присутствием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы) острым лимфобластным лейкозом (Ph + -ОЛЛ) в составе химиотерапии; •с острым лимфобластным лейкозом в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии (как монотерапия); •с MDS/MPD (миелодиспластическими/миелопрофелиративными заболеваниями), связанными с генетической перестройкой рецептора ТФР; •с системным мастоцитозом (СМ) с отсутствием D816V c-Kit-мутаций или при отсутствии данных о мутационном статусе с-Kit-мутации; •с HES/CEL (гиперэозинофильным синдромом и/или хронической эозинофильной лейкемией); •с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями органов пищеварительного тракта; •адъювантная терапия после резекции стромальной опухоли ЖКТ у взрослых. •с DFSP (неоперабельной, рекуррентной и/или метастазирующей бугорковой дерматофибросаркомой).

повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата.
Внимание! Перед тем как купить ГЛИВЕК, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Цена на ГЛИВЕК: 0.00 грн.

Гливек необходимо принимать во время еды и запивать большим количеством воды с целью минимизировать риск развития нарушений со стороны ЖКТ. При назначении иматиниба одновременно с другими препаратами существует потенциальный риск взаимодействия. При сочетанном применении с парацетамолом следует соблюдать особую осторожность; был отмечен случай смерти пациента при приеме парацетамола на фоне терапии иматинибом, причиной которого была острая печеночная недостаточность. Сообщалось о клинических случаях развития гипотериоза у пациентов, получавших заместительную терапию левотироксином после тиреоидектомии при проведении сочетанной терапии препаратом Гливек. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень ТТГ. Следует соблюдать осторожность при назначении Гливека пациентам с нарушением функции печени, поскольку возможно увеличение выраженности его действия. Рекомендуют регулярно проводить анализы периферической крови и ферментов печени. При комбинированной терапии Гливеком с химиопрепаратами в высоких дозах у пациентов отмечали проявление транзиторного нарушения функции печени в виде повышения уровня трансаминаз и гипербилирубинемии. Кроме того, были редкие сообщения о случаях развития острой печеночной недостаточности. В связи с тем, что при применении Гливека в приблизительно в 2,5% случаев у пациентов с впервые диагностованным ХМЛ отмечали выраженную задержку жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), рекомендуется регулярно контролировать массу тела. В случае быстрого неожиданного увеличения массы тела следует провести обследование больного и при необходимости назначить соответствующую терапию. В клинических исследованиях такие случаи чаще отмечали у пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе. Отмечали единичные случаи кардиогенного шока/левожелудочковой дисфункции, связанные с терапией Гливеком. Состояние пациентов с заболеваниями сердца или факторами риска относительно развития сердечной недостаточности необходимо тщательно контролировать; пациентов с признаками или симптомами сердечной недостаточности нужно обследовать и назначить лечение. У пациентов с синдромом гиперэозинофилии и нарушением функции сердца: частные случаи развития кардиогенного шока/нарушение функции левого желудочка были связаны с началом лечения иматинибом. Сообщалось, что при назначении системных стероидов, использовании системы поддержания кровообращения и при временном прекращении приема иматиниба такие состояния были обратимыми. МDS/МPD-заболевания и СМ могут быть ассоциированы с высоким уровнем эозинофилов. Поэтому следует контролировать ЭКГ и определять уровень тропонана в сыворотке крови у пациентов с HES/CEL, а также у пациентов с MDS/MPD или СМ, ассоциированными с высоким уровнем эозинофилов. Если отмечаются патологические изменения,следует рассмотреть возможность профилактического применения системных стероидов (1–2 мг/кг) на протяжении 1–2 нед как сопутствующей с иматинибом терапии на этапе начальной фазы лечения. В фазе III исследования с участием пациентов с неоперабельной или метастатической GIST у 211 пациентов (12,9%) отмечены геморрагии ЖКТ III–IV степени тяжести. В фазе II исследования с участием пациентов с неоперабельной или метастатической GIST (исследование В2222), у 8 пациентов (5,4%) наблюдалась ЖКТ кровотечение и у 4 пациентов (2,7%) — кровотечение в месте локализации опухоли. Наблюдались как внутрибрюшные, так и внутрипеченочные опухолевые кровотечения, что зависело от анатомического расположения опухоли. У пациентов с опухолями ЖКТ могут возникать гастроинтестинальные кровотечения. Лабораторные тесты. Во время терапии Гливеком следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При применении препарата у больных с ХМЛ отмечены нейтропения и тромбоцитопения, однако частота развития цитопении зависит от фазы заболевания. При бластном кризе и в фазе акселерации эти нежелательные явления отмечаются чаще, чем в хронической фазе заболевания. При возникновении этих нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или снизить дозу. Во время терапии Гливеком показан регулярный контроль функции печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ). В случае отклонений этих лабораторных показателей от нормы рекомендуется снизить дозу препарата или временно отменить. Гливек и его метаболиты экскретируются через почки в незначительном количестве. Как известно, клиренс креатинина снижается с возрастом, а возраст не влияет в значительной степени на кинетику препарата Гливек. У пациентов с нарушением функции почек уровень иматиниба в плазме крови несколько выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (возможно в связи с повышенным уровнем альфа-кислого гликопротеина, который является иматинибсвязывающим протеином у таких пациентов). Нет взаимосвязи между приемом иматиниба и уровнем нарушения функции почек, в соответствии с уровнем клиренса креатинина у пациентов с легкой (клиренс креатинина 40–59 мл/мин) и тяжелой (клиренс креатинина <20 мл/мин) степенью почечной недостаточности. Однако начальные дозы иматиниба можно снизить при непереносимости. Период беременности и кормления грудью. В настоящее время данных по применению иматиниба в период беременности нет. Исследования, проведенные на животных, выявили токсическое воздействие на репродуктивную функцию, однако потенциальный риск для плода пока неизвестен. Гливек не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии Гливеком следует применять эффективные методы контрацепции. В настоящее время не известно, выделяется ли иматиниб с грудным молоком. Экспериментальные данные на животных свидетельствуют о том, что неизмененный препарат и/или его метаболиты в значительных количествах выводятся с грудным молоком. Женщинам, принимающим Гливек, следует отказаться от кормления грудью. Дети. Нет опыта применения препарата Гливек у детей с ХМЛ в возрасте до 2 лет. Ограничен опыт применения препарата у детей в возрасте до 3 лет при других показаниях. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя достоверных сообщений не получено, пациенты должны быть проинформированы, что могут появиться такие побочные эффекты как головокружение или нечеткость зрения в период лечения иматинибом. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Напоминаем, что купить ГЛИВЕК через сайт можно в любое время суток.

Лекарственные средства, которые могут влиять на концентрацию иматиниба в плазме крови Лекарственные средства, которые могут повышать концентрацию иматиниба в плазме крови. Действующие вещества, которые ингибируют активность изофермента CYP 3A4 цитохрома Р450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин) могут снижать метаболизм и повышать концентрацию иматиниба в плазме крови. Отмечено значительное повышение максимальной концентрации в плазме крови на 26% и AUC на 40% у здоровых добровольцев при однократном сочетанном применении Гливека и кетоконазола, являющегося ингибитором CYP 3A4. Следует с осторожностью назначать Гливек одновременно с ингибиторами CYP 3A4. Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию иматиниба в плазме крови. Действующие вещества, стимулирующие активность CYP 3A4, могут усиливать метаболизм и снижать концентрацию иматиниба в плазме крови. Сочетанное применение препаратов, являющихся индукторами CYP 3A4 (например дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал или препараты зверобоя (hypericum perforatum)), может значительно снизить действие иматиниба. При многократном предварительном приеме 14 здоровыми добровольцами доз рифампицина (600 мг/сут на протяжении 8 дней) с последующим назначением разовой дозы 400 мг препарата Гливек отмечалось повышение клиренса перорально принятой дозы препарата Гливек в 3,8 раза (90% доверительный интервал — в 3,5–4,3 раза), что привело к среднему снижению максимальной концентрации (C max ), значения AUC (0-24) и AUC (0-∞) на 54, 68 и 74% соответственно, по сравнению с соответствующими показателями при режиме без назначения рифампицина перед применением Гливека. Подобные результаты наблюдались у пациентов со злокачественной опухолью — глиомой, которые принимали Гливек во время применения энзим-индуцирующих противоэпилептических препаратов, таких как карбамазепин, окскабазепин, фенитоин, фосфенитоин, фенобарбитал, примидон. AUC иматиниба в плазме крови снижалось на 73% по сравнению с пациентами, которые не принимали энзим-индуцирующих противоэпилептических препаратов. В двух опубликованных исследованиях относительно сочетанного назначения иматиниба и препаратов, содержащих зверобой, наблюдалось уменьшение AUC препарата Гливек на 30–32%. У пациентов, которым показан рифампицин или другие индукторы СYР 3А4, следует рассмотреть необходимость применения альтернативных терапевтических средств с меньшей способностью индуцировать ферменты. Лекарственные средства, концентрация которых может изменяться под действием Гливека. Иматиниб повышает максимальную концентрацию в плазме крови и AUC симвастатина (субстрат CYP 3A4) в 2 и 3,5 раза соответственно, что указывает на ингибирование CYP 3A4 иматинибом. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Гливека и препаратов, являющихся субстратами CYP 3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации (например циклоспорин или пимозид). Гливек может повышать концентрацию в плазме крови других лекарственных средств, метаболизующихся СYP 3A4 (например триазолобензодиазепинов, дигидропиридинов, блокаторов кальциевых каналов, определенных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как статины и др.). Иматиниб также ингибирует активность СYP 2C9 и СYP 2C19 in vitro . Увеличение протромбинового времени отмечалось при сочетанном применении с варфарином. При сочетанном применении с кумариновыми производными необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии Гливеком, а также при изменении режима дозирования Гливека. В качестве альтернативы варфарину следует рассмотреть вопрос об использовании низкомолекулярных производных гепарина. In vitro Гливек ингибирует изофермент CYP 2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, которые влияют на активность CYP 3A4. Иматиниб в дозе 400 мг 2 раза в сутки проявляет слабое ингибирующее влияние на CYP 2D6-опосредованный метаболизм метопролола с повышением C max и AUC метопролола приблизительно на 23%. Одновременное назначение иматиниба и субстратов CYP 2D6, таких как метопролол, не приводит к возникновению факторов риска взаимодействия между препаратами, поэтому коррекции дозы не требуется. In vitro Гливек ингибирует О-глюкоронидацию парацетамола/ацетаминофена (величина Кі 58,5 мкмоль/л при терапевтических уровнях).
Цена на ГЛИВЕК: 0.00 грн.

информация о случаях приема препарата в дозах, превышающих терапевтические, ограничена. Сообщалось (спонтанно или упоминалось в литературе) о единичных случаях передозировки препарата Гливек. Как правило, последствия, о которых сообщалось в таких случаях, были обратимыми. В случае передозировки необходимо провести обследование пациента и назначить соответствующую поддерживающую терапию. Передозировка у взрослых От 1200 до 1600 мг (продолжительностью от 1 до 10 дней): тошнота, рвота, диарея, сыпь, эритема, отек, припухлость, утомляемость, мышечные спазмы, тромбоцитопения, панцитопения, абдоминальная боль, головная боль, снижение аппетита. От 1800 до 3200 мг (продолжительностью 6 дней в случае приема 3200 мг/сут): слабость, миалгия, повышение уровня КФК, билирубина, гастроинтестинальная боль. 6400 мг (разовая доза): (по данным литературы отмечен случай у 1 пациента) тошнота, рвота, абдоминальная боль, лихорадка, припухлость лица, снижение количества нейтрофильных лейкоцитов, повышение уровня трансаминаз. От 8 до 10 г (разовая доза): рвота и гастроинтестинальная боль. Передозировка у детей У 3-летнего мальчика, который принял однократно 400 мг, отмечали рвоту, диарею, анорексию; в другом случае после однократного приема препарата в дозе 980 мг — снижение количества лейкоцитов, диарею.

в оригинальной упаковке при температуре до 30 ˚С.

На данный момент нету отзывов к препарату: ГЛИВЕК.