ИРИНОТЕКАН-ТЕВА

конц. д/п инф. р-ра 40 мг фл. 2 мл, № 1 конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 5 мл, № 1 Иринотекан 20 мг/мл № UA/10345/01/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014

Фармакодинамика. Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, противоопухолевый препарат, действующий как специфический ингибитор ДНК-топоизомеразы 1. В большинстве тканей иринотекана гидрохлорид с помощью карбоксилэстеразы метаболизируется до метаболита SN-38, превышающего по своей активности иринотекан, и более цитотоксичного, чем иринотекан в отношении некоторых клеточных линий опухолей. При угнетении ДНК-топоизомеразы 1 иринотеканом или SN-38 повреждается одноцепочечная ДНК, что, в свою очередь, блокирует репликацию ДНК и обусловливает цитотоксичность иринотекана. Было выявлено, что цитотоксическая активность зависит от времени и является специфической относительно S-фазы митоза. Кроме противоопухолевой активности Иринотекана-Тева, наиболее значимый фармакологический эффект иринотекана состоит в ингибировании ацетилхолинэстеразы. Фармакокинетика После введения иринотекана в дозе 100–750 мг/м 2 путем 30-минутной в/в инфузии каждые 3 нед, наблюдают двух- или трехфазную элиминацию иринотекана из плазмы крови. Средний плазменный клиренс — 15 л/ч/м2, объем распределения в равновесном состоянии — 157 л/м 2 . Средний T 1/2 из плазмы крови во время первой фазы трехфазной модели составлял 12 мин, во время второй фазы — 2,5 ч, во время третьей фазы — 14,2 ч. Плазменная элиминация SN-38 была двухфазной со средним заключительным T 1/2 13,8 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 65% для иринотекана гидрохлорида и 95% — для метаболита SN-38. Более 50% дозы иринотекана, введенного в/в, выделяется в неизмененном виде: 33% выводится с калом, в основном с желчью, 22% — с мочой. Клиренс иринотекана снижается почти на 40% у пациентов с билирубинемией (концентрация общего билирубина в плазме крови в 1,5–3 раза превышает верхнюю границу нормы). У этих пациентов доза иринотекана 200 мг/м 2 приводит к экспозиции препарата в плазме крови, которая сравнима с таковой при дозе 350 мг/м 2 у пациентов с раком и нормальными параметрами функции печени. Интенсивность наиболее выраженных токсических эффектов иринотекана (например лейко-, нейтропения и диарея) связана с AUC препарата и его метаболита SN-38. Существенную взаимосвязь отмечали между гематологической токсичностью (уменьшение количества лейкоцитов и нейтрофилов до минимума) или интенсивностью диареи и величинами AUC иринотекана и его метаболита SN-38 при монотерапии.

прогрессирующий колоректальный рак: •в комбинации с флуороурацилом и фолиновой кислотой у пациентов без предыдущей химиотерапии метастазирующего рака; •монотерапия у пациентов, у которых терапия с применением флуороурацила была неэффективна. Иринотекан-Тева в комбинации с цетуксимабом показан для лечения пациентов с рецептором эпидермального фактора роста (РЭФР), который экспрессируется при метастазирующем колоректальном раке после неэффективной цитотоксической терапии иринотеканом. В качестве терапии первой линии в комбинации с флуороурацилом, фолиновой кислотой и бевацизумабом у пациентов с метастазирующей карциномой толстой и прямой кишки.

Иринотекан-Тева применяют у взрослых, вводят в периферическую или центральную вену. Рекомендуемые дозы В составе комбинированной терапии (для пациентов, которые предварительно не лечились): иринотекана гидрохлорид + флуороурацил/фолиновая кислота каждые 2 нед. Рекомендуемая доза иринотекана составляет 180 мг/м 2 1 раз в 2 нед в виде в/в инфузии на протяжении 30–90 мин, после чего вводится фолиновая кислота в дозе 200 мг/м 2 и флуороурацил (болюсное введение) в дозе 400 мг/м 2 в 1-й день, после чего на протяжении следующих 46 ч продолжают введение флуороурацила (2400 мг/м 2 ). В качестве монотерапии (для пациентов, которые предварительно лечились) Рекомендуемая доза препарата — 350 мг/м 2 путем в/в инфузии на протяжении 30–90 мин 1 раз в 3 нед. Подбор дозы Иринотекан-Тева следует вводить после исчезновения всех побочных эффектов до уровня токсичности 0 или 1 согласно общим критериям токсичности Национального института рака (NCI-CTC) и только после того, когда диарея, обусловленная предыдущим лечением, будет полностью устранена. В начале инфузии дозы иринотекана гидрохлорида и флуороурацила (при его применении) должны быть снижены согласно наивысшему уровню токсичности, который отмечали во время предыдущей инфузии. Лечение следует отсрочить на 1–2 нед до полного исчезновения побочных эффектов, обусловленных препаратом. Дозу иринотекана гидрохлорида и флуороурацила, если он применяется, необходимо снизить на 15–20% при возникновении следующих побочных эффектов: •гематологические симптомы токсичности (нейтропения IV уровня токсичности), нейтропения, сопровождающаяся лихорадкой (нейтропения III–IV уровня токсичности и лихорадка II–IV уровня токсичности), тромбоцитопения и лейкопения (IV уровень токсичности); •негематологические симптомы токсичности (III–IV уровень). Продолжительность лечения Лечение Иринотеканом-Тева необходимо продолжать до тех пор, пока существуют объективные признаки прогрессирования заболевания или возникают выраженные симптомы токсичности. Специальные группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Монотерапия: при уровне общего билирубина в плазме крови, в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы, у пациентов с общим статусом ≤2 (по шкале ВОЗ) необходимо определить начальную дозу иринотекана гидрохлорида. У таких больных с гипербилирубинемией и удлинением протромбинового времени >50% клиренс иринотекана снижается, вследствие чего риск гематотоксичности повышается. Поэтому у пациентов этой группы необходимо еженедельно проводить развернутый анализ крови. При концентрации общего билирубина в плазме крови, в 1,5 раза превышающей верхнюю границу нормы, рекомендуемая доза иринотекана составляет 350 мг/м 2 ; при концентрации общего билирубина в плазме крови, в 1,5–3 раза превышающей верхнюю границу нормы, рекомендуемая доза иринотекана составляет 200 мг/м 2 ; при концентрации общего билирубина в плазме крови, в 3 раза превышающей верхнюю границу нормы, иринотекан не применяют. Данные относительно пациентов с нарушением функции печени, применявших иринотекан в составе комбинированной терапии, отсутствуют. Пациенты с нарушением функции почек Иринотекан-Тева не рекомендуют для применения у пациентов с нарушением функции почек, поскольку исследование в этой группе пациентов не проводили. Пациенты пожилого возраста Специальные исследования фармакокинетики у пациентов пожилого возраста не проводили. Однако с осторожностью следует подбирать дозу в каждом конкретном случае ввиду снижения биологических функций. Эта группа пациентов требует тщательного наблюдения. Указания по приготовлению р-ра При приготовлении и введении Иринотекана-Тева следует соблюдать осторожность и пользоваться очками, маской и перчатками. Если концентрат или приготовленный р-р для инфузии попал на кожу, его следует немедленно и полностью смыть водой с мылом. Если концентрат или приготовленный р-р для инфузии попал на слизистые оболочки, их следует немедленно промыть водой. Приготовление р-ра для в/в инфузии Р-Р ДЛЯ ИНФУЗИИ ГОТОВЯТ В АСЕПТИЧЕСКИХ УСЛОВИЯХ! Если после растворения концентрата во флаконах есть любой осадок, препарат следует уничтожить согласно стандартным процедурам для цитостатиков. Соблюдая правила асептики, из флакона с помощью шприца отбирают необходимое количество концентрата и вводят в инфузионный мешок емкостью 250 мл или во флакон с 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы. Р-р для инфузии следует тщательно перемешать, вращая флакон вручную. Утилизация Все материалы, использовавшиеся для разведения и введения препарата, должны быть утилизированы согласно стандартным процедурам для цитостатиков.

•хронические воспалительные заболевания кишечника и/или кишечная непроходимость; •повышенная чувствительность к иринотекана гидрохлориду или другим компонентам препарата; •уровень билирубина в плазме крови, в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы; •выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения; •общее состояние пациента (статус тяжести) >2 (по классификации ВОЗ); •период беременности и кормления грудью.
Внимание! Перед тем как купить ИРИНОТЕКАН-ТЕВА, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Поздняя диарея Диарея, возникающая более чем через 24 ч после инфузии — дозозависима, обусловлена токсичностью иринотекана гидрохлорида. При монотерапии отмечают тяжелую диарею. Среднее время возникновения диареи — 5-й день после инфузии иринотекана гидрохлорида. При применении в составе комбинированной терапии возможна тяжелая диарея. Со стороны системы крови Обратимая и некумулятивная нейтропения в среднем возникает через 8 дней после применения препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии. При монотерапии отмечают нейтропению (количество нейтрофилов <1 г/л); количество нейтрофилов <0,5 г/л. Как правило, эти показатели полностью восстанавливаются на 22-й день. В составе комбинированной терапии выявляют нейтропению (количество нейтрофилов <0,5–1 г/л). Полное восстановление показателей, как правило, отмечают на 8-й день. Анемия (гемоглобин <8 г/дл). Тромбоцитопения (<100 г/л). Почти у всех пациентов эти показатели полностью восстанавливаются на 22-й день. Возможно возникновение таких побочных реакций, как тромбоз/эмболия, торомбоэмболические состояния (в том числе стенокардия, артериальный тромбоз, геморрагический и ишемический инсульт, тромбофлебит глубоких вен, эмболия сосудов нижних конечностей, остановка сердца, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, нарушение периферического кровообращения, эмболия легочных сосудов, внезапная смерть, тромбофлебит, нарушение функции сердечно-сосудистой системы), боль в молочных железах, нарушение походки, спутанность сознания, уменьшение массы тела. Побочные эффекты, приведенные в таблице, характеризуются частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10 000 до <1/1000; иногда — <1/10 000; частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Частота Побочный эффект Со стороны ЖКТ Очень часто Поздняя диарея Часто Тошнота и рвота Обезвоживание организма (связанное с диареей и/или рвотой) Запор Нечасто Псевдомембранозный колит Почечную недостаточность, артериальную гипотензию или сердечно-сосудистую недостаточность наблюдали у пациентов, перенесших диарею и/или рвоту, обусловивших обезвоживание организма Обструкция кишечника, кишечная непроходимость или желудочно-кишечное кровотечение Редко Колит, включая тифлит, ишемический и язвенный колит Перфорация кишечника Побочные эффекты легкой степени: анорексия, боль в животе и мукозит Симптоматический или асимптомный панкреатит Со стороны кроветворной и лимфатической системы Очень часто Нейтропения (обратимая и некумулятивная) Анемия Тромбоцитопения при комбинированном лечении Часто Нейтропеническая лихорадка Инфекция (некоторые случаи были ассоциированы с тяжелой нейтропенией и приводили к смерти — в 2 случаях) Тромбоцитопения при монотерапии Иногда 1 случай периферической тромбоцитопении с антитромбоцитарными антителами Со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто Обратимая алопеция Нечасто Умеренные кожные реакции Общие и реакции в месте введения Очень часто Лихорадка при отсутствии инфекционного заболевания и без сопутствующей тяжелой нейтропении Часто Транзиторный острый холинергический синдром (ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, потливость, озноб, недомогание, головокружение, нарушение зрения, миоз, слезотечение и гиперсаливация) Астения Нечасто Реакции в месте введения Лабораторные исследования Очень часто В составе комбинированной терапии отмечают транзиторное повышение уровня (I и II степени) трансаминаз, ЩФ или билирубина в плазме крови при отсутствии прогрессирующих метастазов печени Часто При монотерапии выявляют транзиторное и от легкой до умеренной степени повышение уровня трансаминаз, ЩФ или билирубина в плазме крови при отсутствии прогрессирующих метастазов печени Транзиторное и от легкой до умеренной степени повышение уровня креатинина в плазме крови Редко Гипокалиемия и гипонатриемия Иногда Повышение уровня амилазы и/или липазы Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто Интерстициальные нарушения со стороны легких (пневмония и пневмонит), проявлявшиеся инфильтратами в легких Ранним эффектом является диспноэ Со стороны иммунной системы Нечасто Аллергические реакции легкой степени Редко Анафилактические или анафилактоидные реакции Инфекции и инвазии Нечасто Почечная недостаточность, артериальная гипотензия или сердечно-сосудистая недостаточность у пациентов, перенесших сепсис Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко АГ во время или после инфузии Со стороны костно-мышечной системы Редко В начале инфузии отмечают сокращения или спазмы мышц, парестезию Со стороны нервной системы Иногда Транзиторные нарушения речи
Цена на ИРИНОТЕКАН-ТЕВА: 0.00 грн.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Напоминаем, что купить ИРИНОТЕКАН-ТЕВА через сайт можно в любое время суток.

взаимодействие между иринотеканом и блокаторами нервно-мышечной передачи не может быть исключено. Поскольку иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при применении суксаметония, а также возможно антагонистическое взаимодействие относительно нервно-мышечной передачи при одновременном применении с недеполяризирующими миорелаксантами. При одновременном применении противосудорожных препаратов, индуцирующих CYP 3A (например карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), снижаются эффективность иринотекана, SN-38, глюкуронида SN-38 и фармакодинамический эффект. Следует с осторожностью применять антиконвульсанты, не индуцирующие ферменты, по крайней мере на протяжении 1 нед до начала лечения иринотеканом у пациентов, нуждающихся в терапии антиконвульсантами. Клиренс иринотекана значительно снижается у пациентов, применяющих сопутствующую терапию кетоконазолом, что приводит к повышению уровня SN-38. Применение кетоконазола следует прекратить по крайней мере за 1 нед до начала терапии иринотеканом и не назначать во время терапии иринотеканом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов (кетоконазол) или индукторов (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин) системы цитохрома P450 3A4. При одновременном применении иринотекана с ингибиторами или индукторами этого метаболического процесса может нарушаться метаболизм иринотекана, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. В небольшом фармакокинетическом исследовании (n=5), в котором иринотекан в дозе 350 мг/м 2 применяли одновременно с Hypericum perforatum в дозе 900 мг, отмечали снижение концентрации активного метаболита иринотекана, SN-38, в плазме крови на 42%. Препараты Hypericum perforatum снижают уровень SN-38 в плазме крови, поэтому их не следует назначать одновременно с иринотеканом. Дексаметазон Лимфоцитопению определяли у пациентов, принимавших иринотекан, и, возможно, назначение дексаметазона как антимиметика повышает вероятность лимфоцитопении. Однако серьезных оппортунистических инфекций и специфических осложнений, характерных для лимфоцитопении, не возникало. Гипергликемию при применении иринотекана отмечали при сахарном диабете или непереносимости глюкозы. Вероятно, дексаметазон, применяемый как антимиметик, способствовал возникновению гипергликемии у некоторых пациентов. Слабительные средства Слабительные средства, применяемые при терапии иринотеканом, могут ухудшить переносимость или тяжесть диареи. Мочегонные средства Вторичная дегидратация при рвоте или диарее может быть вызвана иринотеканом. Врач может отменить мочегонные средства во время режима дозирования иринотекана и в период рвоты или диареи. Зверобой (Hypericum perforatum) Концентрация активного метаболита SN-38 снижается при применении иринотекана одновременно с препаратами зверобоя. Применение этих препаратов следует прекратить по крайней мере за 1 нед до первого цикла терапии иринотеканом и не назначать их во время терапии иринотеканом. Атазанавира сульфат При одновременном применении атазанавира сульфата, ингибитора CYP 3A4 и UGT1A1 может повышаться концентрация SN-38, активного метаболита иринотекана. Это следует учитывать при применении комбинации указанных препаратов. У пациентов с тяжелой диареей, лейкопенией или нейтропенией при применении бевацизумаба и иринотекана следует корригировать дозу иринотекана.
Цена на ИРИНОТЕКАН-ТЕВА: 0.00 грн.

передозировку отмечают при применении препарата в дозах, приблизительно вдвое превышающих рекомендуемые терапевтические, которые могут быть летальными. Наиболее значимыми побочными эффектами являются тяжелая нейтропения и тяжелая диарея. Специфического антидота нет. Следует проводить интенсивное поддерживающее лечение для того, чтобы предотвратить дегидратацию вследствие диареи, а также для лечения инфекционных осложнений.

флаконы с концентратом для приготовления р-ра для инфузии хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Готовый р-р для инфузий необходимо использовать сразу после растворения, поскольку он не содержит антибактериального консерванта. Растворение и разведение концентрата 0,9% физиологическим р-ром натрия хлорида осуществляется в стерильных условиях (например в ламинарном боксе), Иринотекан-Тева можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 15–25 °C, а при разведении 5% р-ром декстрозы — на протяжении 48 ч при температуре 2–8 °C (в холодильнике).

На данный момент нету отзывов к препарату: ИРИНОТЕКАН-ТЕВА.