КАМПТО

конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 5 мл, № 1 Иринотекан 20 мг/мл Прочие ингредиенты: кислота молочная, d-сорбитол, натрия гидроксид, вода для инъекций. № UA/7573/01/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013

антинеопластическое средство, полусинтетическое производное камптотецина — алкалоида растения камптотека остроконечная (Camptotheca acuminata), специфический ингибитор топоизомеразы I. Иринотекан и его активный метаболит SN-38 связываются с комплексом топоизомераза I — ДНК и предупреждают религацию этих одноцепочечных последовательностей. Последние исследования свидетельствуют о том, что цитотоксичность иринотекана связана с повреждением двуцепочечной ДНК в процессе ее синтеза, когда фермент репликации взаимодействует с четвертичным комплексом, образованным топоизомеразой I, ДНК и иринотеканом или SN-38. Иринотекан является водорастворимым предшественником липофильного метаболита SN-38. SN-38 образуется из иринотекана путем карбоксилэстераза-опосредованного карбонатного связывания между камптотецином и дипиперидиновой боковой цепью. Как ингибитор топоизомеразы I, выделенной из линий опухолей человека и грызунов, SN-38 приблизительно в 1000 раз активнее, чем иринотекан. Анализ цитотоксичности in vitro свидетельствует, что активность SN-38 по сравнению с иринотеканом варьирует от 2 до 2000. Однако значения показателя АUС для SN-38 составляют 2–8% таковых для иринотекана. И иринотикан, и SN-38 существуют в активной лактонной и неактивной гидроксильной анионной форме. Между этими формами существует рН-зависимое равновесие. При этом кислая рН ускоряет образование лактона, тогда как щелочная рН ускоряет образование гидроксильной анионной формы. После в/в инфузии у человека концентрация иринотекана в плазме крови снижается мультиэкспоненционально, при этом среднее значение T 1/2 составляет 6 ч. Среднее значение T 1/2 SN-38 составляет 10 ч. Средние значения T 1/2 лактонной и гидроксильной анионной формы иринотекана и SN-38 подобны таковым для иринотекана и SN-38 в целом, поскольку эти формы находятся в равновесии. В диапазоне доз 50–350 мг/м 2 AUC для иринотекана увеличивается линейно и дозозависимо; AUC для SN-38 увеличивается медленнее, чем повышается доза. С max SN-38 достигается через 1 ч после окончания 90-минутной инфузии иринотекана. Иринотекан умеренно связывается с белками плазмы крови (30–68%). SN-38 интенсивно связывается с белками плазмы крови (приблизительно 95%). Иринотекан и SN-38 преимущественно связываются с альбумином. Метаболическая конверсия иринотекана в активный метаболит SN-38 опосредована ферментом карбоксилэстеразой и происходит в печени. В дальнейшем SN-38 образует глюкуронидный метаболит путем конъюгации. SN-38-глюкуронид имеет 1 / 5 0 – 1 / 1 00 ц итотоксической активности SN-38 при анализе на 2 линиях клеток in vitro. Распределение иринотекана у человека не полностью изучено. Экскреция иринотекана с мочой составляет 11–20%, SN-38 <1%, SN-38-глюкуронида — 3%. Кумулятивная экскреция иринотекана и его метаболитов (SN-38 и SN-38-глюкуронида) с желчью и мочой на протяжении 48 ч после введения иринотекана колеблется от 25% (100 мг/м 2 ) до 50% (300 мг/м 2 ). В исследованиях не выявили различий фармакокинетики иринотекана, SN-38 и SN-38-глюкуронида у лиц пожилого возраста и лиц в возрасте до 65 лет. Конечный T 1/2 иринотекана у лиц в возрасте до 65 лет составлял 5,5 ч, а у лиц в возрасте старше 65 лет — 6 ч. AUC 0–24 д ля SN-38 у пациентов в возрасте старше 65 лет была на 11% выше, чем у пациентов младшего возраста. Это различие не было статистически достоверным. Фармакокинетика иринотекана не зависит от пола. Клиренс иринотекана снижается у пациентов с нарушением функции печени, при этом концентрация SN-38 повышается. Выраженность этого эффекта зависит от степени нарушения функции печени, определенной путем оценки концентрации общего билирубина и активности трансаминаз в сыворотке крови.

монотерапия или комбинированная терапия у пациентов: •с метастазирующим раком толстого кишечника или прямой кишки, который рецидивировал или прогрессировал после терапии с применением флуороурацила; •с ранее нелеченным метастазирующим раком толстого кишечника или прямой кишки; •с немелкоклеточной формой рака легкого; •с мелкоклеточной формой рака легкого; •с раком шейки матки; •с раком яичника; •с иноперабельным или рецидивирующим раком желудка; •с раком пищевода. Иринотекан в комбинации с цетукимабом показан для лечения пациентов с рецептором эпидермального фактора роста (РЭФР), который экспрессируется при метастазирующем колоректальном раке после неэффективной цитотоксической терапии иринотеканом. Иринотекан в комбинации с флуороурацилом, фолиновой кислотой и бевацизумабом показан в качестве первой линии лечения пациентов с метастатической карциномой ободочной и прямой кишки. Иринотекан предназначен для монотерапии пациентов: •с иноперабельным или рецидивирующим раком молочной железы; •с плоскоклеточным раком кожи; •со злокачественной меланомой; •со злокачественной лимфомой; •с раком поджелудочной железы; •с глиомой.

повышенная чувствительность к иринотекану или вспомогательным составляющим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.
Внимание! Перед тем как купить КАМПТО, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Цена на КАМПТО: 0.00 грн.

На данный момент нет данных.
В ближайшее время мы их внесем.


Напоминаем, что купить КАМПТО через сайт можно в любое время суток.

Блокаторы нервно-мышечной передачи. Нельзя исключить взаимодействие между Кампто и блокаторами нервно-мышечной передачи. Поскольку Кампто обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при применении суксаметония, а также возможно антагонистическое взаимодействие относительно нервно-мышечной передачи при одновременном применении с недеполяризующими миорелаксантами. Противоопухолевые препараты. Такие побочные эффекты иринотекана, как миелосупрессия и диарея, могут усиливаться другими противоопухолевыми средствами, имеющими подобный профиль побочного действия. Дексаметазон. Применение дексаметазона в качестве антиэметического средства может повышать вероятность развития лимфоцитопении, однако серьезных оппортунистических инфекций и специфических осложнений, характерных для лимфоцитопении, не возникало. При применении иринотекана у больных сахарным диабетом или при непереносимости глюкозы отмечали гипергликемию. Возможно, развитию гипергликемии у некоторых пациентов способствовало применение дексаметазона в качестве антиэметического средства. Слабительные средства. Слабительные средства, которые применяют на протяжении терапии иринотеканом, могут ухудшить переносимость препарата или увеличить тяжесть диареи. Мочегонные средства. Иринотекан может вызвать развитие вторичной дегидратации вследствие рвоты или диареи, в связи с чем может возникнуть необходимость в отмене мочегонных средств во время лечения иринотеканом или при выраженной рвоте или диарее. Противосудорожные средства. Одновременное применение противосудорожных препаратов, индуцирующих СYР 3А (например карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина) вызывает снижение концентрации активного метаболита SN-38. Необходимо с осторожностью назначать лечение антиконвульсантами, не индуцирующими ферменты, по крайней мере на протяжении недели до начала применения иринотекана. Кетоконазол. Клиренс иринотекана значительно снижен у пациентов, получающих сочетанную терапию кетоконазолом, обусловливая повышение концентрации SN-38. Применение кетоконазола следует прекратить по крайней мере за 1 нед до начала терапии иринотеканом и не назначать его во время терапии иринотеканом. Препараты зверобоя. Концентрация активного метаболита SN-38 снижается у пациентов, принимающих Кампто одновременно с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum). Применение этих препаратов следует прекратить по крайней мере за 1 нед до первого цикла терапии иринотеканом и не назначать их во время терапии иринотеканом. Атазанавира сульфат. Одновременное применение атазанавира сульфата, ингибитора CYP 3A4 и UGT 1А1 может повышать системную концентрацию SN-38, активного метаболита иринотекана.
Цена на КАМПТО: 0.00 грн.

иринотекан применяли у пациентов с разными формами рака в разовых дозах до 750 мг/м 2 . Побочные эффекты у этих больных были подобны таковым, которые развивались при применении препарата в рекомендуемых дозах и режимах. Сообщалось о передозировке в дозе, почти вдвое превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу; подобная передозировка может быть фатальной. Наиболее значимыми побочными эффектами при передозировке были тяжелая нейтропения и тяжелая диарея. Специфического антидота иринотекана нет. Следует незамедлительно применить интенсивную поддерживающую терапию для того, чтобы предупредить дегидратацию вследствие диареи, а также провести лечение инфекционных осложнений.

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р препарата физически и химически стабилен на протяжении 24 ч при комнатной температуре и флуоресцентном освещении. Р-р препарата в 5% декстрозе для инъекций, который хранится в холодильнике и защищен от света, физически и химически стабилен на протяжении 48 ч. Охлаждение р-ра препарата на 0,9% изотоническом р-ре натрия хлорида для инъекций не рекомендуется, учитывая спорадические случаи образования осадка. В связи с возможной микробной контаминацией при растворении рекомендуется использовать р-р в течение 24 ч при его хранении в холодильнике или не позднее 6 ч при его хранении при комнатной температуре. Замораживание ампул с Кампто или р-ра Кампто не допускается, поскольку это приводит к преципитации препарата.

На данный момент нету отзывов к препарату: КАМПТО.